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乏氧靶向EGFR/VEGFR-2双重抑制剂的成药性研究

发布时间: 2022-12-31

来源: 国家知识产权局

基本信息

合作方式: 创业融资
成果类型: 发明专利
行业领域:
生物产业,科学研究和技术服务业,卫生和社会工作
成果介绍
以EGFR和VEGFR-2为靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂广泛应用肿瘤治疗中,二者联合用药已成为临床中一线治疗方案,然而临床中不同程度的副作用严重影响患者的生活质量。乏氧是区分肿瘤组织与健康组织的重要特征,本团队致力于肿瘤乏氧靶向药物的设计,前期筛选发现乏氧靶向的EGFR/VEGFR-2双重抑制剂,其能够选择性提高乏氧环境下的抗肿瘤活性,且对正常组织的毒副作用轻微,在多种肿瘤细胞、以及实体瘤模型上表现出有效的抑瘤活性,具有较好的开发前 景。
成果亮点
本团队前期完成了多种系列乏氧靶向EGFR/VEGFR-2抑制剂的设计与合成,发现其候选化合物IRM-39具有良好的体内/体外活性,目前针对其后续成药性进一步开展化合物结构的微调。已申请并授权专利1项(CN106565681A);SCI论文2篇(EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINALCHEMISTRY, 2019, 181: 111552.; MOLECULES, 2016, 21:1693-1708)。
团队介绍
李祎亮: 中国医学科学院放射医学研究所新药开发研究室主任、研究员、博士生导师。天津市“131”创新型第一层次人才,天津市创新人才重点领域团队负责人。主要从事新药研发工作,重点开展分子靶向肿瘤药物、新型分子显像探针研究、以及重大医药品种制备工艺研发与应用。曾主持承担国家及天津市科技支撑重点研究项目等多项课题,获得新药证书4项、临床批件12项、授权专利24件,研制开发的“地佐辛”等品种已成为国内独家、首仿项目。 魏会强: 中国医学科学院放射医学研究所助理研究员。毕业于北京协和医学院。主要研究方向为基于活性天然产物和乏氧标志物的新型小分子抗肿瘤药物的设计、发现与合成,攻读博士及博士后期间先后获得并参与了国家自然科学基金、天津市自然科学基金以及医科院协同创新团队等多项科研项目,以第一作者发表SCI论文7篇,中文核心期刊论文6篇,申请专利15项,其中授权6项。
成果资料