抗疟原料药本芴醇微反应器连续合成技术

发布时间: 2023-01-10

来源: 试点城市（园区）

截止日期:2023-02-28

价格双方协商

地区：天津市市辖区南开区

需求方：天津***公司

行业领域

生物与新医药技术,医药生物技术

需求背景

本芴醇是甲氟喹类新药，对间日疟有性体和无性体有明显的杀灭作用，对间日疟有良好的防止作用。对恶性疟无性体也有杀灭作用，但起效缓慢。能降低血中配子体率，抑制配子体在蚊体内发育。在抗氯喹恶性疟流行区试用证明，对抗氯喹或多药抗性的恶性疟的治愈率在95%以上。

需解决的主要技术难题

本芴醇原合成工艺路线长、工艺复杂、总收率不高、原子经济性较差，合成工艺涉及高危化学工艺和危险化学品，间歇制备过程中存在较大的安全隐患。基于以上工艺隐患，探索微反应器连续化研究思路，对本芴醇合成过程中的每一步反应的化学规律进行系统研究，明确每一步反应的杂质、选择性和较优的反应条件。

期望实现的主要技术目标

1）在单步化学规律研究的基础之上，在小试规模实现单步微反应器连续合成过程；

2）在单步连续合成基础上，分工段实现多步微反应器连续合成过程；

3）在多步连续合成基础上，结合自动化技术和cGMP管理体系，实现合成过程的自动化控制。

处理进度

科创中国